Thiamet G

Thiamet G 為有效，選擇性的 O-GlcNAcase 抑制劑，抑制人 OGA 的 K_i 值為 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是從修飾的蛋白質中去除 O-GlcNAc。

生物活性

Thiamet G is a potent and selective inhibitor of O-GlcNAcase (OGA), which acts to remove O-GlcNAc from modified proteins, with Ki of 20 nM for human OGA.

IC50 & Target

Ki: 20 nM (Human OGA)[1]

體外研究(In Vitro)

Thiamet G (1 μM) 明顯增加 ATDC5 細胞的 O-GlcNAcylated 蛋白的積累。Thiamet G 誘導的 O-GlcNAc 積累也引起這些 MMP 活性的明顯增加。Thiamet G (1 μM) 誘導 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化，但不誘導 Akt[2]的磷酸化。Thiamet G (0.1-10 μM) 不會明顯影響細胞活力。Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改變微管動力學[3]。

體內研究(In Vivo)

Thiamet G (500 mg/kg/d) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并減少神經變性。Thiamet G 處理組的運動神經元增加了 1.4 倍，并阻礙了該轉基因模型中 tau 驅動的神經變性。因此，Thiamet G 處理對缺乏 P301L 轉基因的小鼠沒有可檢測到的影響，表明只有在 P301L 轉基因的情況下，Thiamet G 處理才能預防神經變性和體重減輕。在 Thiamet G 處理的小鼠中，大腦和脊髓組織中的 O-GlcNAc 增加[1]。

Thiamet G (20 mg/kg，腹腔注射) 以劑量依賴性方式增加 C57BL/6 小鼠大腦、肝臟和膝關節(jié)中的 O-GlcNAc 水平[2]。

分子量

248.30

性狀

Solid

Formula

C9H16N2O4S

CAS 號

1009816-48-1

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

溶解性數據

In Vitro: 

H2O : ≥ 50 mg/mL (201.37 mM)

DMSO : ≥ 45 mg/mL (181.23 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液

濃度溶劑體積質量 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 4.0274 mL 20.1369 mL 40.2739 mL

5 mM 0.8055 mL 4.0274 mL 8.0548 mL

10 mM 0.4027 mL 2.0137 mL 4.0274 mL

*

請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。

儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時，請在 6 個月內使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內使用。

In Vivo:

請根據您的實驗動物和給藥方式選擇適當的溶解方案。以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用； 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請依序添加每種溶劑： PBS

Solubility: 50 mg/mL (201.37 mM); Clear solution; Need ultrasonic

2.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

3.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

4.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM); Clear solution