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Selisistat

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Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM。Selisistat 緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué),貨號(hào):HY-15452
參數(shù)品牌:MCE
產(chǎn)品參數(shù)
品牌:MCE
型號(hào):HY-15452
起訂量:1
規(guī)格::5mg
價(jià)格::¥480
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在線客服
產(chǎn)品詳情

Selisistat (Synonyms: EX-527)

Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM。Selisistat 緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué)。

生物活性

Selisistat (EX-527) is a potent and selective SirT1 (Sir2 in Drosophila melanogaster) inhibitor with an IC50 of 123 nM for SirT1. Selisistat alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease[1][2].


IC50 & Target

IC50: 123 nM (SirT1)[2]


體外研究(In Vitro)

Selisistat (1-10 μM) inhibits the deacetylation activity of both human SirT1 and Drosophila Sir2 in transfected cells[1].


體內(nèi)研究(In Vivo)

Selisistat (5 and 20 mg/kg, PO, daily; transgenic R6/2 mice beginning at 4.5 weeksof age to death) is protective in the R6/2 mouse model of Huntington’s disease (HD)[1].


分子量:248.71


Formula:C13H13ClN2O


CAS 號(hào):49843-98-3


運(yùn)輸條件:Room temperature in continental US; may vary elsewhere.


溶解性數(shù)據(jù)


In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (402.07 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度溶劑體積質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.0207 mL20.1037 mL40.2075 mL
5 mM0.8041 mL4.0207 mL8.0415 mL
10 mM0.4021 mL2.0104 mL4.0207 mL
*

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用,-20°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution


  • 2.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution


  • 3.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution


參考文獻(xiàn)

[1]. Smith MR, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014;23(11):2995-3007.

[2]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1 [published correction appears in J Med Chem. 2007 Mar 8;50(5):1086]. J Med Chem. 2005;48(25):8045-8054.


Selisistat

Selisistat

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Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM。Selisistat 緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué),貨號(hào):HY-15452
品牌:MCE
型號(hào):HY-15452
起訂量:1
規(guī)格::5mg
價(jià)格::¥480
15906629305
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Selisistat (Synonyms: EX-527)

Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM。Selisistat 緩解多種亨廷頓病動(dòng)物和細(xì)胞模型的病理學(xué)。

生物活性

Selisistat (EX-527) is a potent and selective SirT1 (Sir2 in Drosophila melanogaster) inhibitor with an IC50 of 123 nM for SirT1. Selisistat alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease[1][2].


IC50 & Target

IC50: 123 nM (SirT1)[2]


體外研究(In Vitro)

Selisistat (1-10 μM) inhibits the deacetylation activity of both human SirT1 and Drosophila Sir2 in transfected cells[1].


體內(nèi)研究(In Vivo)

Selisistat (5 and 20 mg/kg, PO, daily; transgenic R6/2 mice beginning at 4.5 weeksof age to death) is protective in the R6/2 mouse model of Huntington’s disease (HD)[1].


分子量:248.71


Formula:C13H13ClN2O


CAS 號(hào):49843-98-3


運(yùn)輸條件:Room temperature in continental US; may vary elsewhere.


溶解性數(shù)據(jù)


In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (402.07 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度溶劑體積質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.0207 mL20.1037 mL40.2075 mL
5 mM0.8041 mL4.0207 mL8.0415 mL
10 mM0.4021 mL2.0104 mL4.0207 mL
*

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用,-20°C 儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution


  • 2.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution


  • 3.


    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution


參考文獻(xiàn)

[1]. Smith MR, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014;23(11):2995-3007.

[2]. Napper AD, et al. Discovery of indoles as potent and selective inhibitors of the deacetylase SIRT1 [published correction appears in J Med Chem. 2007 Mar 8;50(5):1086]. J Med Chem. 2005;48(25):8045-8054.


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